的压抑和嗜睡作用，偶尔可利用这些潜在的副作用作为镇静和安眠药。然而烷基胺和新的无镇静作用的药物---息斯敏，特非那丁和开瑞坦虽然价格较昂贵，而有的还与危险的药物相互反应，当在不需镇静时可应用（见下文）。乙醇胺具有明显的中枢神经系统压抑作用，虽然较巴比妥类和其他中枢压抑药物作用弱和可靠，可用于镇静和抗眩晕，但它们也有明显的抗胆碱能特性。因而老年人可能耐受性较差。乙二胺所产生的中枢神经系统压抑作用较小，但胃肠道副作用却较乙醇胺多。
乙醇胺的衍生物苯海拉明和它的氯化茶碱盐晕海宁，与吩噻嗪同一种的异丙嗪和呱嗪（新止吐嗪和敏克静）都可预防或治疗晕动病和减轻迷路炎有关的
恶心及眩晕。新止吐嗪，羟嗪，敏克静在动物已涉及致畸胎，妊娠时可能不应给药。
H1受体阻滞剂的吩噻嗪组，特别是异丙嗪具有镇静和有效地控制放射治疗和一些抗肿瘤药有关的恶心。其抗恶心的作用弱于普鲁氯哌嗪和氯丙嗪。
大多数H1受体阻滞剂具有抗胆碱能特性。其中枢性作用可用作温和的抗帕金森病，周围性作用可减轻上感时流涕症状。结合局麻时的药物以冷霜和洗剂型应用于皮肤可减少痒感。然而全身应用乙二胺抗组胺会产生明显的药物过敏的危险性；不赞成较长期应用此药。
H1受体阻滞剂的副作用和毒性是十分少见的；包括厌食，恶心，呕吐，便秘，腹泻，上腹部紧压感，警觉性降低，集中能力受损，眩晕和肌肉
无力。血质不调（如白细胞减少，粒细胞缺乏，血小板减少，溶血性
贫血）偶尔发生。过量时会出现明显的胆碱能作用；口干，心悸，胸部压紧，尿潴留，视力障碍，惊厥，幻觉，后来会出现呼吸困难，发热，
低血压和瞳孔扩大。在老年人这些均是最常见的问题
非镇静抗组胺药苄基哌咪唑和西替立嗪（cetirizine）不应与大环内酯类抗生素一起应用。因为这类抗生素会阻断它们的代谢。有些药物会引起心律不齐（开瑞坦和丁基呱丁醇除外）。最后除开瑞坦外，其他药物属C类妊娠危险的药品。
白三烯阻滞剂可拮抗白三烯受体或抑制白三烯的产生，可阻止
支气管痉挛。它们有临床疗效，但还未明确地用于哮喘的治疗。
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