【商品名或别名】奥丁尼,奥鲁地,苯酮苯丙酸,法斯通,基多托,Fastum,Capisten,Ketonal。
【药物概述】本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体类抗炎药,临床应用与布洛芬基本相同,但作用比布洛芬强,不良反应也较多。除抑制环氧合酶外,本品还有一定抑制脂氧化酶及减少缓激肽的作用,从而可减轻炎症损伤部位的痛感。酮洛芬用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的作用。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。
【药动学】本品口服吸收迅速、完全。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。单次给药后1~2h血药浓度达峰值,24h内达稳定状态。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。半衰期为1.6~4h(平均3h)。60%在24h内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原型排出为10%。老年人,肝、
肾功能不全者清除率下降22%~50%。
【用药指征】
1.用于各种关节炎
风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、
痛风性关节炎等。
2.用于各种疼痛骨折疼痛、痛经、牙痛、手术后疼痛、癌性疼痛及
关节扭伤、软组织损伤所致疼痛等。
3.外用于各种关节炎及软组织疾病所致的局部疼痛。
【用法与用量】
口服①肠溶胶囊:抗风湿,成人一次50mg,一日3-4次,一日剂量不超过200mg;治疗痛经,成人一次50mg,每6-8h1次,必要时可增至一次75mg。②缓释胶囊:成人一次75-100mg,一日2次;或成人一次100mg,一日1~2次或一次200mg,一日1次。一日剂量不超过200rag。
外用①贴片:除去防粘纸,贴敷于患处,一日1次,一日用量不超过8贴。②凝胶:一次涂约1g于痛处,一日3-4次。先洗净皮肤,根据症状及部位,涂药后用手按摩使药物渗入皮内,然后再涂一层。③搽剂:均匀涂搽于患处,一次l一3ml,一日2-3次。
肾功能不全时肾功能不全者用量应减少33%一50%。
肝功能不全时对肝硬化患者(血中游离药物的浓度可升高)、慢性肝病并伴血清蛋白减少的患者,应减少用药剂量,必要时可用最小有效量,并密切监测。
老年人尤其是大于70岁者开始可用.50%常用量,如无效且耐受好,可逐渐增加至常用量,但应密切监护。
【药物相互作用】
与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。本品可增强口服抗
糖尿病药的作用。
丙磺舒可明显降低本品的肾脏清除率(66%)和蛋白结合率(28%),导致本品血药浓度升高,有引起中毒的危险,不推荐两者合用。
本品可降低甲氨蝶呤的排泄,升高其血药浓度,甚
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