时间 : 2016-08-28 07:40:03 来源:互联网
治疗肢端肥大症的药物主要包括:生长抑素类似物、多巴胺能激动剂和GH受体拮抗剂。药物治疗主要用于:①不能手术或不愿手术者;②手术前缩小肿瘤体积;③手术或放疗效果不佳或复发者;④肿瘤切除后残余肿瘤的辅助治疗;⑤改善并发症。 (1)生长抑素类似物是目前治疗肢端肥大症的首选药物...
治疗肢端肥大症的药物主要包括:生长抑素类似物、多巴胺能激动剂和GH受体拮抗剂。药物治疗主要用于:①不能手术或不愿手术者;②手术前缩小肿瘤体积;③手术或放疗效果不佳或复发者;④肿瘤切除后残余肿瘤的辅助治疗;⑤改善并发症。
(1)生长抑素类似物
是目前治疗肢端肥大症的首选药物。生长抑素类似物主要作用于垂体GH和TSH分泌瘤细胞上的生长抑素受体而产生抑制作用,GH和TSH分泌瘤细胞上表达的生长抑素受体要高于腺瘤周围的正常垂体组织。
(2)GH受体拮抗剂
培维索孟(Pegvisomant)是第一个生长激素受体(GHR)拮抗剂,也是目前唯一一个用于临床治疗肢端肥大症的GHR拮抗剂。它可直接作用于外周GHR,阻止其形成功能性二聚体,减少后续的信号传导,可使肝脏和其他组织合成IGF-1减少,有效改善肢端肥大症患者临床症状及代谢紊乱。培维索孟半衰期长,在阻断GH的作用和降低血清IGF-1水平的作用上有效率高、起效快,缺点是GH不降低并有升高,部分患者肿瘤增大及肝酶增高,其临床长期使用的安全性尚未得到全面评估。
(3)多巴胺能激动剂
多巴胺及其受体激动剂可以抑制约半数肢端肥大症患者的GH分泌,其机制并不清楚。常用的多巴胺受体激动剂包括麦角衍生物溴隐亭、长效溴隐亭、卞麦角林等和非麦角衍生物如培高利特等。溴隐亭用于治疗肢端肥大症,可使部分病人病情得到临床缓解。国内主要应用溴隐亭,剂量一般是治疗PRL瘤的2-4倍。开始服用溴隐亭时,一部分患者可有恶心、呕吐、腹痛、体位性低血压、鼻粘膜充血、心律失常、精神症状、肥胖、眩晕、失眠、便秘、外周血管收缩等。这些副作用随着溴隐亭剂量的增加而增多。治疗一段时间后可消失。
(4)其他药物
赛庚啶、胃(胰)蛋白酶和孕激素都曾有报道用于治疗肢端肥大症。
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