苯妥英钠有哪些药理特点

时间 : 2016-03-11 15:37:37 来源：寻医问药

[摘要]

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苯妥英钠，又称大仑丁。弱酸性，亲脂，难溶于水。能口服及注射，无活性代谢产物及自身诱导作用，亦无显著中枢抑制作用，口服经消化道吸收慢而不完全，应用一般治疗量时，血浓度要6～10天才能达到有效水平，口服后有70%～90％与血浆白蛋白结合，单次口服4～6小时后血浓度达到高峰，血浆半衰期为10～24小时(平均22小时)，每日给药1次与分次给药效果相同。脑中本药水平为血浆药物总浓度的1～3倍，为游离药物的6～10倍，有效血浓度为10～20mg/mL，因其半衰期随血浓度的增加而延长，当血浓度达一定水平时，增加较小剂量即可致血浓度急剧升高，半衰期明显延长，而易发生中毒。本药大部分在肝内代谢，代谢物随尿排出，一些对肝微粒体酶有诱导增生作用的药物，如苯巴比妥、卡马西平、安定、氯硝安定以及苯妥英钠本身，可加速对苯妥英钠的代谢而最终降低血浓度。毒副作用：苯妥英钠中毒量个体差异较大，一般为30mg/mL，常见的不良反应有以下几方面：①局部刺激：本药碱性强，口服可因刺激胃部而引起恶心、呕吐、胃病、食欲下降。静脉内给药刺激性强，甚或出现静脉炎。②齿龈增生：多见于儿童及青年人，其发生率约占长期用药病人的20％，停药3～6个月以上可自行消退。③神经系统、血液系统及骨骼系统：参见“抗癫痫药物常见的毒副作用有哪些”条文：④偶见妇女多毛症、淋巴结肿大、肝损害。早妊妇女服药后畸胎率较高，静脉注射速度过快可致房室传导阻滞、血管性虚脱和呼吸抑制。⑤长期服药后突然停药，可引起发作加剧，甚或诱发癫痫持续状态。

（责任编辑：jbwq）

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