2009年执业药师考试考前辅导

　　性质：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。

　　2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

　　3、与稀盐酸加热分解成SO2，发出甲醛特臭。

　　贝诺酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯前药，对胃无刺激，适用于儿童。

　　性质：碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。

　　第二节非甾体抗炎药（酸性）

　　1、3，5-吡唑烷二酮

　　羟布宗（羟基保泰松）：4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮抗炎，治疗关节炎

　　二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

　　三、芳基烷酸类

　　1、苯乙酸类（芳基乙酸）

　　吲哚美辛（消炎痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

　　鉴别反应：酰胺键：重铬酸钾紫色；亚硝酸钠绿色。强酸强碱水解，PH2-8稳定

　　作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。

　　双氯芬酸钠（双氯灭痛）：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄

　　非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。

　　2、苯丙酸类（芳基丙酸）

　　布洛芬（异丁苯丙酸）：2-（4-异丁基苯基）丙酸2个手性C，用消旋体

　　性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。比阿司匹林强16-32倍

　　芬布芬：3-（4-联苯羰基）丙酸12-17h

　　萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型同上，缓解轻度至中度疼痛。

　　四、1，2-苯并噻嗪类

　　吡罗昔康：4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

　　性质：芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。作用时间长，45h

　　第三节抗痛风药

　　一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松

　　二、尿酸排泄剂丙磺舒：4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎

　　三、尿酸合成阻断剂别嘌醇：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病

　　第四章镇痛药和镇咳痰药

　　第一节镇痛药

　　一、植物来源的生物碱

　　盐酸吗啡：17-甲基-4，5a-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-3，6a-二醇盐酸盐三水合物

　　5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。

　　性质：1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。

　　2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。

　　3、Marquis反应：甲醛硫酸――紫堇色。

　　4、Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色

　　5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。

　　6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。

　　二、半合成类