时间 : 2009-11-26 19:32:47 来源:www.aoyunhui.org
药理对乙酰氨基酚2006-4-2316:32作者:祁连山神医详情:查看论坛本文已有4位网友阅读网友评论0条[align=center]对乙酰氨基酚[/align]对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药。1878年由莫尔斯(Morse)首次合成,1893年由VonMering首先用于临床,直到1949年当它被认为是乙酰苯胺(退热冰)和非那西丁的活性代谢产物时,才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品。我国于1960年开始生产。其他名称)乙酰氨基酚;扑热息痛;醋氨酚;退热净;Acetaminophen;N-acetyl-P-aminophenol。性状与稳定性)本品为类白色或微红色的结晶性粉末;无臭,味微苦,易溶于乙醇,丙酮,略溶于热水,微溶于水和氯仿。在45摄氏度以下稳定,但如果暴露在潮湿的空气中会水解成对氨基酚,然后进一步发生氧化,颜色逐渐变成粉红色,棕色,最后成黑色。因此,应在阴凉干燥处密闭保存。体内过程)本品口服吸收迅速,完全,在体液中分布均匀。服药后0.5―2小时血药浓度达峰值,作用维持3―4小时。绝大部分在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合,结合物主要从肾脏排泄。当服用量过大时,代谢产物对肝脏有损害,并且会使血红蛋白变性,引起溶血。药物作用)本品对中枢神经系统前列腺素抑制作用比对外周的前列腺素抑制作用强,因而解热作用较强,其作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,但作用缓和,持久。几乎没有抗炎抗风湿作用。品对胃肠道刺激小,对凝血机制无影响,正常剂量下对肝脏无损害,是较安全有效的解热镇痛药。适应症状)用于感冒,发热,头痛,肌肉痛,关节痛,也用于神经痛,偏头痛,痛经。对阿司匹林过敏或不适应的患者应用本品尤为适宜。不良反应及注意事项一般剂量较少引起不良反应,偶见恶心,呕吐,腹痛,厌食,偶见皮疹,粒细胞缺乏,血小板减少等。长期大量用药,对肝,肾均有损害,尤其是肾功能低下者,可能出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少尿,尿毒症)。另外还可发生高铁血红蛋白血症。(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,有不到5%的病人可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。(2)当乙醇中毒,肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。(3)本品可透过胎盘,考虑到可能对胎儿造成的影响,故孕妇不宜应用。(4)3岁以下儿童和新生儿因其肝,肾功能发育不全,应避免使用。药物过量及处理1、本品服用过量时,很快出现恶心,呕吐,胃痛或胃痉挛,腹泻,厌食,多汗等症状,且可持续24小时。2―4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛,肝肿大,黄疸。2、解救应及时洗胃或催吐,静脉给予拮抗剂乙酰半胱氨酸或口服蛋氨酸,对肝脏有保护作用。不得给活性炭,因它可影响解救药的吸收。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他支持疗法。药物相互作用(1)在长期饮洒或应用其他肝药酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类药的患者,长期或大量服用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。(2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。(3)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。(4)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同服。(用法与用量)口服。成人一次0.3―0.5克,每4小时1次或一日4次;1日量不宜超过2克,退热一般不超过3天,镇痛不超过10天。儿童每公斤体重一次10―15毫克,每4―6小时1次;12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量,疗程不超过5天。(限定剂型)片剂,咀嚼片剂,胶囊剂,口服液,滴剂,糖浆剂,缓释片剂,颗粒剂,复方制剂。(可供选用的上市制剂)必理通:囊型片剂,中美天津史克制药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚500毫克,每盒10片。口服,成人一日不宜超过2克,6―12岁儿童一次1/2―1片,用药间隔应在4小时以上;6岁以下儿童不宜使用。置于密闭,室温处贮存。雅司达:片剂,广东环球制药厂生产。每片含乙酰氨基酚及复方制剂500毫克。口服,用法同必理通。扑热息痛片:片剂,沈阳第五制药厂生产。每片含对乙酰氨酚500毫克。口服,用法同上。对乙酰氨基酚糖浆:糠浆剂,杭州民生优力赛制药公司生产。每瓶100毫升,含对乙酰基氨基酚2.4克。用于发热,头痛,关节痛等。口服,成人一次15毫升,一日3次;1岁以下儿童一次1―3毫升,1―4岁一次3―5毫升,4―9岁一次5―6毫升,9―14岁一次6―9毫升,一日3次。置于遮光,密闭,阴凉处贮存。康利诺:片剂,沈阳第五制药厂生产。每片含对酰氨基酚500毫克,盐酸为麻黄碱30毫克,氯苯那敏2毫克。口服,成人一次1片,1日3次。幸福止痛素:片剂,幸福医药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚500毫克。口服,成人一次1―2片,7―12岁儿童一次0.5―1片,一日3―4次。儿童幸福伤风素:片剂,幸福医药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚125毫克,氯苯那敏1毫克,维生素B1一毫克,盐酸苯肾上腺素2.5毫克。用于伤风感冒,头痛,流鼻涕,鼻塞,肌肉酸痛等症状。口服,6―12岁儿童一次2片,2―5岁儿童一次1片,一日4次。幸福伤风素:片剂,幸福医药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚250毫克,氯苯那敏2毫克,维生素B1是3毫克,盐酸苯肾上腺素5毫克,咖啡因30毫克。用于伤风感冒,头痛,咳嗽,枯草热,流鼻涕,鼻塞,肌肉酸痛等症状。口服,成人及12岁以上儿童一次2片,一日4次。康得(复方右美沙芬片):囊型片剂,中美天津史克制药有限公司生产。每片含对酰氨基酚500毫克,氢溴酸右美沙芬15毫克,盐酸苯丙醇胺12.5毫克,马来酸氯苯那敏5毫克。每盒10片,对流行性感冒和普通感冒均有较好疗效。口服,成人每6小时1次,一次1―2片,24小时内不超过8片。12岁以下儿童遵医嘱。置于密闭,室温处贮存。散利痛:片剂,上海罗氏制药有限公司生产。每片含对乙酰氨基芬250毫克,异丙安替比林150毫克,咖啡因50毫克。每盒10片,适用于各种疼痛。口服,成人一次1―2片,6岁以上儿童一次1/2一片,24小时内可服3次。学龄前儿童不宜使用;服药期间应忌饮酒。置于密闭,室温处贮存。索米痛(去痛片,Somitone):片剂,华威集团佳木斯制药厂生产。每片含对乙酰氨基芬0.15克,氨基比林0.15克,苯巴比妥0.015克,咖啡因0.05克。口服。置于密闭,室温处贮存。一服宁:片剂,法国Upsa公司生产。每片含对乙酰氨基酚330毫克,维生素C200毫克。口服,成人及15岁以上儿童一次1―2片,一日3次,一次间隔至少3小时,7―13岁儿童一次0.5―1片,13―15岁儿童一次1―1.5片,将药片放入水中,溶解后服用。置于密闭,室温处贮存。百服宁:片剂,中美上海施贵宝制药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚0.5克,每盒10片。口服。置于密闭,室温处贮存对乙酰氨基酚易造成肝损害伤肝药很多,对乙酰氨基酚为半个多世纪来最常用的退热镇痛药,广泛用于感冒发热、头痛身痛,不少抗感冒中西成药中都含有它。其优点是口服后吸收迅速,在血中较快达到有效药物浓度,半小时即起效,退热镇痛作用缓和而较持久,对胃肠刺激性小,一般不会发生胃肠黏膜损害与出血,也不影响血液的凝固性。其退热作用的强度与阿司匹林相当,镇痛作用较弱。对乙酰氨基酚不良反应中最突出的问题就是肝损害,通常在用药过量或疗程较长时发生。但如用药者对本品特别敏感或肝功能不全时,即使常用量也会出现肝损害。在美国,目前药物相关性肝损害是引起急性肝衰竭而需要肝移植治疗的首要原因,其中占四成以上的急性肝衰竭是因为有意或无意地过量使用了对乙酰氨基酚。本品过量中毒时数天内即出现厌食、恶心、呕吐或腹痛、腹泻等症状,病情较重时出现肝区疼痛、肝肿大、黄疸,第3~5天肝功能异常达到高峰,严重者迅速发展至急性肝衰竭、肾小管坏死、肾衰竭,数天内即可死亡。商品名混乱是不当用药祸首对乙酰氨基酚应用范围极广,如感冒发热以及轻度至中度的各种神经痛、关节痛、头痛、牙痛、痛经等,均可应用。导致过量用药的一个最常见原因,是因为本品药名特别混乱,含本品的中西复方制剂又特别多,用药时如不留意则易因重复用药而过量。本品别名为“扑热息痛”,又为“醛氨酚”。其商品名则五花八门,国内如必理通、泰诺林、百服宁、安佳热、幸福止痛素等不下二三十个,又有含本品的复方成药如泰诺感冒片、克感沙星、福来适、力克舒、散利痛、联邦菲迪乐、路盖克、银得非、小儿速效感冒灵、速效伤风胶囊等十几个品种。即便医生也难记清,众多的自购服药者又怎能搞得清?避免不良反应应遵循一定原则为防止对乙酰氨基酚应用不当而伤肝及可能引起的严重后果,应用时可遵循下列要点:(一)退热镇痛都有其适应与禁忌情况,要遵医嘱或读懂药品说明书后用药,忌盲目应用,尤其不要一有发热即用退热药。(二)正确掌握药物用量、疗程,要防止超量、重复用药、疗程过长。退热治疗一般不超过3天,镇痛治疗一般不超过5天,疼痛缓解即可停药,最长疗程不宜超过10天。(三)本品绝大部分经肝代谢,很少一部分以原形经肾排出,故肝肾功能不全者慎用或禁用本品。(四)3岁以下幼儿因肝肾功能发育不全,应禁用本品。6岁以下幼童不推荐使用本品。(五)对本品有过敏现象者禁用。(六)营养不良者因肝内谷胱甘肽贮存不足,应用本品时较易引起肝损害,故以不用为宜。(七)在过量用药后,即使无任何症状,无论成人或儿童均应尽早用乙酰半胱氨酸解毒治疗,以减轻肝脏损害(过量用药后头8小时内使用最有效)。氨咖黄敏胶囊本品每粒含对乙酰氨基酚250毫克,咖啡因15毫克,马来酸氯苯那敏1毫克,人工牛黄10毫克。辅料为:羧甲基纤维素钠、蔗糖。复方氨酚烷胺片本品为复方制剂,其组份为:每片含对乙酰氨基酚0.25g、盐酸金刚烷胺0.1g、咖啡因15mg、人工牛黄10mg、马来酸氯苯那敏2mg、辅料适量。药物过量:超量服用应严密观察副作用和中毒的发生,注意监测血压、脉搏、呼吸及体温。如服用超过8片时,可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续24小时。2~4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。服药过量时应立即洗胃、催吐、大量补液利尿、酸化尿液以增加药物排泄,并给予对乙酰氨基酚拮抗剂乙酰半胱氨酸,不得给活性炭,因可影响解毒药的吸收;乙酰半胱氨酸首次140mg/kg,口服用药,然后70mg/kg用药,每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,拮抗药宜早用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差,同时应给予其他对症与支持疗法。并观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况,按需要分别给镇静剂、抗惊厥剂、抗心律失常药。控制中枢神经系统中毒的症状,可缓慢静注毒扁豆碱。[align=center]N-乙酰半胱氨酸在肝病治疗中的应用[/align]N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)是细胞内还原性谷胱甘肽的前体。主要作为一种粘液溶解剂应用于临床上治疗呼吸系统疾病,迄今已30多年。NAC除具有粘液溶剂作用外,在还原性谷胱甘肽降低和氧化应激时以及帕金森氏病等方面也被研究和利用。由于NAC对肝脏的保护作用,其静脉和口服制剂广泛用于醋氨酚(对乙酰氨基酚)中毒所致的肝脏损害。近年来对各种原因所致肝功能衰竭的治疗作用也有报道。一、NAC的化学性质和药代动力学NAC是一种巯醇化合物,其化学式为C5H9NO3S,分子量为163.2。口服后吸收迅速,在小肠和肝脏细胞中的多方面通过代谢使其与蛋白质肽链结合形成多种代谢产物。只有少量完整的NAC到达血浆,随后到达组织。3%的NAC在口服给药后经粪便排泄,显示NAC几乎完全吸收和代谢。口服给药其高峰浓度不到1h即在血浆中出现。游离NAC在血浆中的半衰期约为2.15h。还原型NAC的口服生物利用度为4%~10%。口服给药后,大多数NAC被代谢为其他化合物。动物实验显示NAC应用后分解和氧化的NAC在肝门静脉血浆中出现,主要代谢产物半胱氨酸和无机亚硫酸盐到达肝脏。NAC转化为这些代谢产物可以解释NAC的大多数活性和保护作用。二、NAC的作用机制口服NAC的大多数有益的效应是NAC具有减少细胞外胱氨酸转化为半胱氨酸的能力,以及作为巯基代谢的来源。NAC能刺激谷胱甘肽(GSH)合成,增强GSH-S-基转移酶的活性,促进解毒以及对氧自由基反应的直接作用。体内及体外的证据均提示NAC能提高细胞内GSH的生物合成。在细胞培养实验中,NAC从GSH生物合成的培养基中促进胱氨酸的摄取。在体内NAC能提高红细胞、肝细胞、肺脏细胞的细胞内GSH的水平以及补充实验性GSH贮存的耗损。大剂量使用醋氨酚可耗竭GSH水平和抑制GSH转移酶的活性,醋氨酚使用后1h应用NAC能防止这些效应。NAC纠正胆道梗阻大鼠的GSH浓度导致对膜的流动性以及过氧化氢酶、线粒体超氧化物歧化酶、不同形式的GSH过氧化物酶的重要保护作用。这些效应提示NAC可能是一种保护胆道梗阻患者肝功能的有效药物。NAC在当GSH需要增加时显示出对GSH合成的支持。表明NAC在GSH缺少的状态下才能发挥促进GSH合成的作用。在实验条件下NAC还能提高单磷酸环鸟苷的浓度。Harrison等报道了NAC通过提高内源性血管扩张剂一氧化氮水平及增加可溶性鸟苷酸环化酶系统活性而在急性肝功能衰竭时表现出良好的血液动力学活性。Nagasaki等报道NAC能保护GSH缺失时的肝损伤,而且能维护缺血/再灌注损伤时肝脏的完整性。此作用不是作为GSH生物合成的底物而是作为直接的自由基清除剂而发挥的,且与其直接抑制库普弗细胞激活有关。有研究表明NAC可以阻断细胞凋亡的过程。其机制是NAC能清除参入凋亡信号转导的活性氧中间体;作为还原型GSH的前体提供抗细胞毒的作用;还可以干扰凋亡出现后下游的信号。三、NAC在肝病中的应用1.醋氨酚过量:醋氨酚过量是一种普通的中毒形式,可引起肝、肾、心脏和中枢神经系统的损伤,呈剂量依赖,还可致死,特别是超过10g时。服用过量或对该药敏感者易致肝损害,常在服用后数小时内发生,主要由醋氨酚通过细胞色素P450系统后的毒性代谢产物如N-乙酰苯丙醌亚胺的氧化作用所致。这些代谢产物耗竭肝细胞内GSH的贮存而随即损伤肝脏。慢性饮酒和饥饿可加重GSH的缺失。活化的库普弗细胞及其分泌的毒性物质如细胞因子在肝损伤中扮演重要角色。这种肝损伤的特征是天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)的明显增高(>1000U/L)、凝血时间(PT)延长、肾功能衰竭和严重的酸中毒。NAC是醋氨酚过量的高效解毒药。口服NAC是惟一被美国食品及药物管理局批准用于治疗醋氨酚中毒的药物,而其静脉制剂仅在美国以外的地区作为试验及临床应用。静脉制剂不良反应少,可避免口服制剂中所含的酒精、吐根糖浆、NAC本身或肝脏毒性可能导致的难治性呕吐,其益处在暴发性肝毒性患者的应用中得以证实。Smilkstein等分析了NAC作为一种解毒剂治疗醋氨酚中毒的2540例患者的作用,过量服用醋氨酚16h内开始使用NAC治疗无一例死亡。8h内使用,不论醋氨酚的最初浓度如何,NAC均可给予保护,若时间延误则疗效降低。NAC治疗的不良反应比较普遍,但严重者罕见。醋氨酚过量后使用NAC可引起过敏性反应,常见的不良反应是恶心、腹泻、皮肤反应和头痛。2.急性肝功能衰竭(非醋氨酚所致):近年来的研究显示出NAC对非醋氨酚诱导的急性肝功能衰竭的良好疗效。急性肝功能衰竭时伴有GSH的缺失、脂质过氧化、微循环障碍及肝细胞凋亡。在实验条件下,NAC能通过促进一氧化氮和GSH的合成及抗脂质过氧化作用防治四氯化碳、硫代乙酰胺所致的大鼠肝衰竭;防止甲醇中毒时自由基对肝细胞的损伤;可促进靛氰绿的排泄及氧运输,提示其具有改善微循环的作用。Sheiner等研究了NAC对12例因醋氨酚导致的暴发性肝炎和8例其他原因导致的急性肝功能衰竭患者血液动力学和氧转运方面的效果。测定用药前后30min的指标。结果在醋氨酚所致的肝功能衰竭患者中,NAC的输注使全身血管阻力下降,心脏指数升高,提高了平均氧输送量并伴有氧摄取率的提高。这些效果与其他原因导致的急性肝衰竭患者是相似的。BenAri等观察了NAC治疗7例非醋氨酚引起急性肝衰竭患者。3例最初为0~Ⅱ期肝性脑病未进一步发展,全部康复,其PT、血清因子Ⅴ、AST及ALT水平均明显改善;4例患者完全康复;2例作原位肝移植,其中1例死亡。NAC治疗可防止Ⅲ、Ⅳ期脑病的发生及改良血清凝血因子。表明NAC有益于有险恶预后患者的生存,无不良反应,提示NAC的治疗可以考虑用于所有的急性肝衰竭患者。何键军等通过随机对照试验观察了NAC治疗的88例慢性重型肝炎患者,发现NAC的治疗是安全而有效的。潘红英等观察了NAC对65例重型病毒性肝炎患者的治疗作用,发现NAC对重型肝炎患者血清白细胞18、干扰素γ和一氧化氮水平表达有明显抑制作用,减轻了肝脏损伤。Holt等对12例肝肾综合征患者给予NAC治疗,疗程5d,尽管肝功能或全身血液动力学没有变化,但是肌酐清除率从(24±3)ml/min改善为(43±4)ml/min,提示其具有减轻氧化剂损害的作用,对肾功能也有一定的改善。3.NAC的毒性和不良反应:口服NAC的半致死剂量在小鼠是>888mg/kg,在大鼠超过6000mg/kg。在动物生育力的研究中,剂量加至250mg/kg没有不良影响,而且剂量高达2000mg/kg也未观察到致畸的影响。在这些类似的研究中也没有发现NAC对分娩、发育、泌乳等方面的不利效应。Boyer等报道NAC治疗1例妊娠3个月的毒伞蕈中毒的患者,表明NAC在妊娠时应用是安全的。然而,大多数有关其安全性的证据来源于醋氨酚过量。实验证据显示NAC在用于重金属中毒时可能增加畸胎的发病率。没有NAC应用与妊娠关系的研究,所以应慎用。静脉应用NAC引起过敏反应的极少,通常局限在皮肤。大剂量使用NAC,通常用于醋氨酚过量,能引起恶心、呕吐、胃小肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、支气管痉挛、心动过速、低血压或高血压,此不良反应较少见,且可以通过减慢输液速度和应用抗组胺药对抗。慢性肝病患者NAC的药代动力学会发生改变。一般而言,对这些个体在应用静脉制剂时应注意其血清浓度的增高以及从血流中清除NAC能力的降低。四、结语NAC经过许多有益的生理降解过程,形成了含巯基的代谢产物。这些代谢产物刺激GSH的合成,增强GSH-S-转移酶活性,促进解毒作用,直接消除自由基。NAC表现出支持GSH的合成主要在GSH需求增加时,如氧化应激或某个疾病过程。在氧化应激的特殊条件下,如长期吸烟和心脏疾病,以及GSH水平减低的临床表现,NAC显现为营养补充方案中非常有效的部分。这是当前处理醋氨酚中毒“金标准”的治疗方法。而且将要研究其对其他类型中毒的解毒特性。NAC还将被考虑用以增强重金属的排除。还应用于各种原因引起的肝功能衰竭以及多器官功能衰竭。随着NAC的诸多作用逐渐被发现,其临床应用将更为广泛。[本帖最后由祁连山神医于2006-5-1416:54编辑]【药品名称】马来酸氯苯那敏【别名】扑尔敏,氯苯吡胺,马来拉敏,氯屈米通,hlorphenamine【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版,二部第49页。【分子式与分子量】16H19lN24H4O4,390.87【性状】本品常用其马来酸盐,为白色结晶性粉末;无臭、味苦,易溶于水、乙醇和氯仿,在乙醚中微溶。熔点为131℃~135℃。【药理应用】本品除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作用,因此可出现服药后的困倦不良反应。【体内过程】口服和注射该药后吸收快且完全,蛋白结合率为72%。口服起效时间为15~60分钟,血药浓度3~6小时可达峰值,肌肉注射起效时间为5~10分钟。半衰期为12~15小时,可在体内维持3~6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢,24小时后大部分经肾脏排出体外,同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女,也可经乳汁排出一部分。【临床作用】1.鼻炎:对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效;亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。2.皮肤黏膜过敏:主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病,如血管性水肿、枯草热、过敏性结膜炎等,并可缓解昆虫蛰咬性皮炎、接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿。3.儿童疾病:除对儿童的上呼吸道感染有效外,还可用于胃肠道变态反应性疾病。4.药物反应:用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状。5.联合用药:与复方阿斯匹林或其他解热镇痛药配合用于治疗感冒、缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。6.其他:刘光绪利用扑尔敏治疗精神药物所致的尿频、遗尿及大便失禁;另外,汤柏英、卢达珩等报道该药配和常规治疗方法治疗慢性肝炎可取得良好效果。【注意事项】1.交叉过敏:对其他抗组织胺药或下列药过敏者,也可能对本药过敏。如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品也可能有过敏。2.小量扑尔敏可由乳汁排出,本品的抗M-胆碱受体作用可使泌乳受致抑制,哺乳期妇女不宜随便服用。新生儿、早产儿不宜用本品。另外,孕期妇女可经脐血影响胎儿,故孕期妇女不宜服用。3.老人对常用剂量的反应较敏感,应注意减量。4.下列情况应慎用:膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大症状明显时。5.本药不宜与哌乙啶、阿托品等药合用,亦不宜与氨茶碱混合注射。6.驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。7.肝功能不良者不亦长期使用本药。8.如服用本品过量或出现严重不良反应请立即就医。抢救中毒病人切忌用组织胺注射解毒。【不良反应】1.消化系统:服药后可出现食欲减退、恶心、上腹不适感或胃痛等不良反应。2.泌尿系统:过量服用时可出现排尿困难、尿痛等症状。3.精神症状:主要表现为烦躁,过量时可出现先中枢抑制,后中枢兴奋症状,甚至可导致抽搐、惊厥等表现。儿童易发生焦虑、入睡困难和神经过敏。4.有些人服药后还可出现胸闷、口鼻黏膜干燥、痰黏稠、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向。【药物过量及处理】本品中毒时表现为:瞳孔散大,面色潮红,幻觉,兴奋,共济失调,惊厥,最后出现昏迷、心脏及呼吸衰竭而死亡。解救时应采取对症治疗和支持疗法。出现惊厥时,可酌情给予硫喷妥钠予以控制。切不可将组织按作为解毒剂。【药物相互作用】1.本药如与镇静药、催眠药或安定药同用,或同时饮用酒类可加深中枢抑制作用,故在用药期间均应停用镇静、催眠、安定类药;该药还可促使抗组胺药效增强。2.本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、蜻哙ご肌⒎脏玎阂约澳饨桓猩窬┑鹊淖饔谩3.奎尼丁和本品同用,其类似阿托品样的效应加剧。4.与三环类抗抑郁药同用时,可使后者增效。参考资料:河北科普网回答者:醉冰轩主-榜眼十三级4-2721:59提问者对于答案的评价:全文链接:http://www.iiyi.com/bbs/viewthread.php?tid=946326
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