上海和香港两地的科学家联合攻关,首次发现高山奇葩雪莲花含有可抑制心房纤维性颤动的天然成分――金合欢素。
心房纤颤(即
房颤)作为最常见的一种心律不齐,在50岁、65岁、80岁以上人群中的发病率,分别达0.5%、5%和10%。房颤增加患者充血性
心力衰竭、中风、突然死亡的风险,是威胁老年人生命健康的重要病症。现今临床使用的抗心律不齐药物对房颤有一定疗效,但可能会引起的致命性
心室纤颤。因此,研发对心房具有选择性和专一性的抗房颤药物,已成为国际医药界重大课题之一。
科学家近年发现,有一种名为IKur(超快速激活钾电流)的特殊生物电流,只存在于人的心房肌,而不存在于心室肌。研究人员分离出单个心房肌细胞,制成了具有生物电流IKur的细胞模型。同时制备了几十个中草药提取物样品,经模型筛选,发现只有藏药雪莲花提取物具有抑制IKur的作用。
实验证实雪莲花中的有效单分子金合欢素对心房肌的电活动有选择性抑制作用。研究人员还将金合欢素与抗心律不齐临床药物“索他洛尔”进行了对比,发现前者可显著防止心房纤颤,而不引发致命性心室纤颤。小鼠毒性实验也表明,这是一个无毒或毒性极低的天然化合物。
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雪莲花资源稀缺,研究人员还摸索出一套低成本合成法,仅用二步化学反应便生成大量金合欢素。专家认为,在中国药用植物中发现并合成这类有效成分,属国内外首次,有利于开发出具有自主知识产权的心血管新药。
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(责任编辑:潘东波)